P(III) Supply Route for Uvelostinag

本文探讨了在有机合成中控制磷立体化学的多种方法，重点研究了三种合成途径：使用对映纯的P(III)或P(V)试剂策略，以及基于手性核苷的底物控制序列。研究参考了Hayakawa的环状亚磷酸酯热力学平衡方法，成功应用于与MK-1454相关的2-epi-F-腺苷底物。然而，在特定序列中观察到了1:1的S和O连接产物混合物，导致该方案被放弃。研究还尝试了直接使用第二个核苷替代OMethyl或OAllyl的策略，但产物主要是非目标产物的非对映异构体。最终，通过制备环状磷酰胺酯并在DCI存在下与核苷反应，成功获得了以Sp构型为主的产物，但在大环化阶段效率较低。