【CCS Chem.】浙江大学滕鹏/张鹏鹏/俞永平&南开大学陈弓：铜催化的侧链无保护肽类后期修饰新策略

本研究由南开大学陈弓课题组与浙江大学滕鹏/张鹏鹏/俞永平团队合作，提出了一种铜催化的侧链无保护肽类后期修饰新策略。该策略利用硼酸苯丙氨酸“手柄”与咪唑衍生物进行Chan-Lam偶联，解决了传统金属催化方法在修饰未保护氨基酸侧链中的兼容性问题。该方法条件温和，具有广泛的底物适用性和官能团耐受性，可高效制备肽-药物偶联物和环肽。研究背景指出，多肽结构修饰方法可改善多肽的理化性质和药理活性，但现有方法在咪唑衍生物修饰方面存在不足。研究亮点包括：咪唑的独特选择性、广泛的底物适用范围、与多肽固相合成兼容以及水相溶剂兼容性。此外，该方法还可用于肽-药物偶联物和环肽的高效构建，为肽类药物的结构多样化修饰提供了新工具。