Cu-Catalyzed Coupling Utilizing Hydroxypicolinamide Ligands

本文研究了使用羟基吡啶甲酰胺配体在铜催化下的C-N偶联反应，特别是氨与芳基溴化物和碘化物的偶联。研究背景基于该配体家族在铜催化C-N偶联和杂芳基卤化物羟基化中的已有应用。研究目的是通过优化反应条件，提高铜-DMPS催化体系对胺化反应的选择性和反应活性。实验结果表明，在甲醇中使用含水氨或无水氨与K3PO4，能有效将溴化物和碘化物转化为相应的芳基胺。此外，该催化体系在相同条件下也能与简单伯胺高效进行C-N偶联。结论显示该反应条件可放大至10克规模，且对溴化物仅产生20-30 psi的低压，碘化物反应可使用常规实验室玻璃器皿。