ACS Nano：转胞吞作用助力的紫杉醇前药用于增强肿瘤化疗

本研究探讨了转胞吞作用在增强纳米药物肿瘤渗透能力中的应用。中国科学院长春应化所的谢志刚研究员和Qing Pei合成了N-和N-氧化物修饰的紫杉醇前药（PN和PNO），这些前药在二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-PEG2000存在下能形成稳定的DPN和DPNO纳米颗粒。研究发现，这些纳米颗粒在pH 6.5条件下能促进质子化，增强细胞内吞作用和主动跨细胞转运，从而对肿瘤细胞表现出高毒性。特别是DPNO纳米颗粒在静脉注射后显示出更强的肿瘤聚集倾向和抗肿瘤效果，且全身毒性较低。该研究为设计具有跨细胞转运功能的前药以改善肿瘤化疗提供了新见解。