作者仅4人，博士生一作，南京大学唯一单位发Science

本研究由南京大学陆红健教授团队发表在《Science》上，旨在开发一种通过氮原子插入对吡咯烷进行骨架编辑的新方法。背景是含氮杂环化合物在生物活性分子中的普遍存在，骨架跃迁作为一种药物设计方法尚未充分开发。研究目的是为吡咯烷的氮基骨架编辑搭建多功能平台，拓展药物化学的合成工具箱。研究团队利用市售的O-二苯基膦羟胺在温和条件下将氮原子直接插入吡咯烷环中，转化为四氢哒嗪骨架，并展示了广泛的底物适用性和官能团兼容性。结论表明，该方法为药物化学提供了新的合成策略，能够高效制备传统合成难度较高的富氮骨架。