从400多万种化合物中“大海捞针”：广谱酶抑制剂有望助力多种疾病治疗

本文探讨了蛋白质瓜氨酸化修饰在多种疾病中的作用，特别是类风湿性关节炎、神经退行性疾病及癌症。研究团队基于蛋白结构，从430万种化合物中筛选出针对脱亚胺酶的新型抑制剂分子，该抑制剂通过靶向酶的变构位点展现出广谱抑制潜力。通过迭代设计，第二代抑制剂在低钙和高钙条件下均表现出对多种脱亚胺酶亚型的抑制活性，并在细胞实验中证实了其有效性。这项研究不仅揭示了脱亚胺酶变构位点的功能，还为开发新型药物提供了依据，未来可能催生更多高效低毒的候选药物。