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Process for a Key Synthetic Intermediate of PF-06821497 (2)

有机合成与工艺文献分享 2025-07-17 08:27
文章摘要
本文研究了PF-06821497关键合成中间体的工艺优化过程。背景方面，研究涉及从毫克级到克级反应的放大问题，初始反应在放大过程中因异质性而停滞。研究目的是通过筛选合适的碱和优化反应条件来提高转化率和产物纯度。实验发现DBU作为碱可在1小时内实现高转化率，并通过减压操作有效解决了脱保护和脱羧过程中反应速率下降的问题。结论表明，使用3-碘氧杂环丁烷与中间体11以1:1比例反应，虽然产率略低（65%），但实现了每公斤最终目标化合物7的成本降低3%。
Process for a Key Synthetic Intermediate of PF-06821497 (2)
查看文献： Development of a Cost-Efficient Process Toward a Key Synthetic Intermediate of the EZH2 Inhibitor PF-06821497
查看期刊： Organic Process Research & Development
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