Methodologies for the Formation of 2‑Substituted Oxetanes

本文探讨了2-取代氧杂环丁烷的合成方法。研究背景涉及有机合成中关键片段(S)-氧杂环丁-2-基甲基4-甲基苯磺酸酯的合成。研究目的旨在评估多种环化策略，包括C-O键形成、C-C键形成和环收缩等不同路线。结论表明，虽然部分路线如1B因转化率不足被放弃，但使用NaBH4与金属盐添加剂的方法能高效选择性地转化氧杂环丁烷酯10。此外，路线3通过环扩张策略从商业可得的手性环氧化物出发，虽然收率较低，但通过优化加料顺序提高了产率。研究还发现后续氢化反应中硫残留会影响转化率，需进行色谱纯化。