人民大学徐立进 | 铑催化一锅式串联还原胺化/不对称转移氢化高效制备手性邻位二胺

本研究由中国人民大学徐立进教授课题组开展，旨在开发一种高效合成手性邻位二胺的方法。手性邻位二胺是许多生物活性分子和药物的重要结构单元，同时也是多功能手性配体和有机催化剂的关键组成部分。研究采用 Cp* Rh/手性二胺为催化剂，通过一锅式串联还原胺化/不对称转移氢化反应，成功以高产率和高对映选择性（最高>99% ee）合成了手性 N,N' -二芳基邻二胺。实验表明，反应条件温和，原料易得，且通过克级合成和多样化衍生化实验验证了该方法的实用性和应用前景。此外，研究者还探讨了对映选择性逆转的机理，提出了过渡态模型。