J. Am. Chem. Soc. | 用于共价靶向癌症治疗的蛋白药物
王初课题组
2025-06-13 20:00
文章摘要
本文介绍了一种用于共价靶向癌症治疗的蛋白药物研究。背景方面，亲和蛋白因其体积小、靶标亲和力高、结构灵活等特性，有望成为单克隆抗体的替代品，但共价亲和蛋白的制备通常涉及UAA插入，导致产量较低。研究目的是通过使用SuFEx潜伏弹头直接修饰蛋白质，提高亲和蛋白的制备效率。作者设计了几种马来酰亚胺取代的芳基氟磺酸酯（MFS）连接头，并通过实验筛选出交联效率最高的候选药物。结论显示，共价结合可改善药物保留并提高药物疗效，为癌症治疗提供了新的潜在药物。
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