ACS Chem. Biol.│小分子IHMT-15030作为高效不可逆BMX抑制剂用于治疗心肌肥厚和重构

本文报道了一种新型高选择性BMX不可逆抑制剂IHMT-15130的开发及其在治疗心肌肥厚和重构中的应用。背景方面，BMX激酶已被发现与心脏肥大和炎症反应密切相关，其基因缺失可减弱病理性心肌肥大的发展。研究目的是开发一种高效、选择性强的BMX抑制剂，以缓解心肌肥大和相关炎症反应。实验结果表明，IHMT-15130在体外和体内均能有效抑制BMX及其下游信号通路，显著减轻Ang II诱导的心脏肥大，且相比现有药物具有更高的选择性和安全性。结论指出，IHMT-15130作为一种潜在的治疗药物，具有良好的临床开发前景。