Routes to trans-Cyclopropyl Esters for Rapid Lead Scale-Up

本文探讨了在药物发现中具有重要作用的环丙烷衍生物的合成方法，特别是trans-环丙基酯的合成路线。研究背景是环丙烷衍生物在药物发现中的重要性以及其合成方法的挑战。研究目的是开发高效、安全的合成路线，以提高产率和对映选择性。通过优化Suzuki偶联反应、探索酶解和经典拆分方法，以及引入手性辅助基团，研究团队成功开发了第三代合成路线，利用不对称二羟基化反应确保了对映选择性超过99%。结论表明，通过改进的合成路线，可以避免使用有毒的锇试剂，并利用生物催化技术实现高对映纯度（>99.5% er）。