Highly Stable and Isolable Butyl Imidates

本文研究了有机化学中重要的合成中间体咪唑酸盐的稳定性和可分离性。由于咪唑酸盐碳氮双键的水解不稳定性，很少有关于其分离用于制造应用的报道。Sanofi U.S. Process Chemistry的研究团队通过烷氧基修饰和工艺优化，解决了咪唑酸盐合成过程中的稳定性、可扩展性和杂质形成问题。研究开发了一种制备n-丁基苯甲咪唑酸盐和n-丁基2-苯基乙酰咪唑酸盐盐酸盐的稳健方法。通过优化Pinner化学工艺，成功合成了高纯度的n-丁基2-苯基乙酰咪唑酸盐盐酸盐，产量达220.3公斤，收率85.2%，纯度97.8%。研究还展示了该方法适用于14种不同的n-丁基苯甲咪唑酸盐和n-丁基2-苯基乙酰咪唑酸盐盐酸盐的合成。