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Stereoselective Synthesis of Selected Potent ROMK Inhibitors (2)

有机合成与工艺文献分享 2025-06-07 07:02
文章摘要
本文主要研究了高效ROMK抑制剂的立体选择性合成方法。背景方面，研究基于第一代7步合成法进行改进。研究目的包括优化手性拆分工艺（使用手性酸分离rac-22异构体）、改进中间体合成路线（用苄基叠氮替代TMSN3制备中间体30和26以提高安全性）以及解决最终还原胺化步骤收率低且不可重复的问题。结论表明，通过将区域异构体混合物直接进行甲磺酰化，成功实现了31和32的硅胶柱色谱分离，并获得53%收率的31。
Stereoselective Synthesis of Selected Potent ROMK Inhibitors (2)
查看文献： Development of a Scalable Stereoselective Synthesis of Selected Potent ROMK Inhibitors
查看期刊： Organic Process Research & Development
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