Stereoselective Synthesis of Selected Potent ROMK Inhibitors (2)
有机合成与工艺文献分享
2025-06-07 07:02
文章摘要
本文主要研究了高效ROMK抑制剂的立体选择性合成方法。背景方面,研究基于第一代7步合成法进行改进。研究目的包括优化手性拆分工艺(使用手性酸分离rac-22异构体)、改进中间体合成路线(用苄基叠氮替代TMSN3制备中间体30和26以提高安全性)以及解决最终还原胺化步骤收率低且不可重复的问题。结论表明,通过将区域异构体混合物直接进行甲磺酰化,成功实现了31和32的硅胶柱色谱分离,并获得53%收率的31。
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