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辉瑞｜cMET抑制剂PF-07907063的公斤级合成工艺与关键分子砌块需求揭秘

砌块化学 2025-05-26 11:20
文章摘要
背景：cMET是一种与多种癌症相关的受体酪氨酸激酶，现有抑制剂对部分患者无效。研究目的：辉瑞团队旨在开发一种具有脑渗透性、高选择性和抗耐药突变能力的cMET抑制剂PF-07907063，并将绿色化学12原则作为核心指导方针。结论：通过优化合成路线，团队成功降低了过程质量强度（PMI）、减少了有害试剂使用、提高了产率和安全性，最终实现了公斤级规模的合成工艺，整体工艺质量强度降低约96%，总收率提升97%。
辉瑞｜cMET抑制剂PF-07907063的公斤级合成工艺与关键分子砌块需求揭秘
查看文献： Kilo-Scale-Enabled Route toward PF-07907063, a Type II Brain Penetrant cMET Inhibitor
查看期刊： Organic Process Research & Development
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