剑桥大学,Nature!
研之成理
2025-05-22 16:25
文章摘要
本文报道了一种适用于简单和复杂分子中多类烯烃的催化一碳同系化方法,通过利用新型多功能烯丙基砜试剂的本征反应性,该流程化的"一锅法"反应结合了交叉复分解与断裂/逆烯反应级联过程,可在烯烃链中精准插入单个亚甲基单元。该方法在多个结构和功能复杂的分子中展现出优异的适用性,特别是在环孢素A的合成中,成功制备出未开发的同系物,这些同系物展现出可调控的药理和生物学特性,有望作为亲环蛋白抑制剂的先导化合物。研究还展示了该方法在复杂药物分子如格拉瑞韦和他克莫司中的应用,显著简化了结构类似物的合成路径。
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