砌块化学热评｜为什么BCP系列分子砌块日渐火热？

本文主要介绍了BCP（双环[1.1.1]戊烷）系列分子砌块在药物设计中的应用及其合成方法。BCP作为苯环的生物电子等排体，因其独特的结构和稳定性在药物设计中受到广泛关注，能够改善药物的理化性质。文章回顾了BCP的研究进展，列举了多个含有BCP结构的活性分子，如DNL343和IACS-52825，并讨论了它们的临床应用。此外，文章详细介绍了BCP分子砌块的合成思路与难点，包括关键中间体的合成、与格式试剂的反应以及各种取代BCP分子砌块的合成方法。文章还探讨了铱催化和非金属催化等高效合成BCP化合物的方法，为药物化学家提供了丰富的合成工具。