上海有机所张新刚团队：一种镍催化的“反向极化”策略

本文介绍了上海有机所张新刚团队开发的一种镍催化的“反向极化”策略，用于合成β-二氟烷基胺。背景方面，脂肪胺是药物中的关键结构单元，其pKa值的精确调控对药物分子的理化性质和药理活性具有重要影响。研究目的在于开发一种通用且高效的方法来合成β-二氟烷基胺，以克服传统方法的局限。通过极性反转策略，该方法能够将多种易得的二氟烷基溴化物和碘化物顺利偶联，具有反应效率高、适用底物广、官能团兼容性好等优点。结论表明，该方法为药物分子的结构修饰提供了便捷途径，展现出在药物研发领域的广阔应用前景。