Angew. Chem. Int. Ed. | 用于蛋白质-蛋白质相互作用研究的胍基订合螺旋肽

本文介绍了由法国波尔多大学的Gilles Guichard和Morgane Pasco联合开发的一种新型胍基订合螺旋肽方法，用于研究蛋白质-蛋白质相互作用。该方法通过固相合成技术，利用赖氨酸和其他α-氨基酸残基调节环的大小，并通过特定的化学反应促进肽段环化。研究通过圆二色谱法和等温滴定量热法评估了肽段大环位置和大小对螺旋稳定性的影响，并验证了螺旋订合肽对p53和Hdm2相互作用的抑制作用。未来的研究将探讨订合螺旋肽对蛋白质降解和细胞透过性的影响，并计划将该合成路线应用于更多类型的肽段。