广州医科大学易伟-周志课题组在靶向PPARγ的新药研究领域取得系列新进展
化学加
2024-12-27 14:25
文章摘要
广州医科大学易伟-周志课题组在靶向PPARγ的新药研究领域取得了一系列新进展。PPARγ作为调控细胞增殖、分化和糖脂代谢的关键因子,已成为治疗多种重大疾病的重要靶标。课题组基于PPARγ的结构和功能,开发了多个高效低毒的原创化学分子和已上市药物,如(S)-VSP-77和芬替康唑。近期,课题组通过“老药新用”策略和基于结构的高通量虚拟筛选,发现了多个新型PPARγ调控剂,如YGL-12和YGT-31,这些化合物在抗II型糖尿病和治疗非酒精性脂肪肝方面表现出高效安全性。此外,课题组还开发了原创有机硒BTSA类衍生物,作为选择性PPARγ可逆共价调控剂。这些研究得到了国家自然科学基金等多个项目的资助,并在国际TOP期刊上发表了综述论文,系统阐述了PPARγ-Ser273磷酸化在多种人类重大疾病中的关键作用及其治疗应用前景。
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