Development of a Scalable Alkylation for BMT-773752

本文介绍了BMT-773752的关键中间体在repotrectinib合成中的应用，并提出了一种替代的合成路线以解决原始路线中的挑战。文章详细描述了通过盐筛选和O-烷基化反应来优化合成过程，使用(R)-tert-Butyl 5-methyl-1,2,3-oxathiazolidine-3-carboxylate 2,2-dioxide作为烷基化试剂，确保了高纯度和高产率。最终产物通过HPLC检测，纯度超过99.9%，六批次平均产率为92.5%，且无杂质超过0.1%。