Organic Letters: 中国科学院生态环境研究中心杜宇国团队：Thuggacin A的全合成研究
ACS美国化学会
2024-12-09 09:40
文章摘要
本文由中国科学院生态环境研究中心杜宇国团队发表，主要研究了Thuggacin A的全合成及其抗结核活性。Thuggacin A是一种从土壤粘杆菌中分离得到的大环内酯类天然产物，具有优异的抗结核分枝杆菌活性。文章详细介绍了通过一釜多步串联反应、Mukaiyama不对称羟醛反应等关键技术，完成了Thuggacin A分子骨架的构建，并通过18步反应以2.0%的总收率完成了SEM-保护Thuggacin A的全合成。生物活性评价显示，合成产物对结核杆菌表现出中等抑制活性，MIC值达到320 μg/mL。该研究为Thuggacin A的进一步开发和应用提供了重要支持。
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