Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂
王初课题组
2024-11-16 18:00
文章摘要
本文介绍了一种针对突变型AKT1（E17K）的选择性共价抑制剂的开发。背景：AKT1在癌症中常因基因突变而过度激活，成为药物开发的重要靶标。研究目的：开发一种能够选择性靶向突变型AKT1（E17K）的抑制剂。结论：作者通过计算建模和实验验证，成功开发了一种基于水杨醛的共价抑制剂，该抑制剂能够特异性地与AKT1（E17K）结合，并通过锌螯合增强其稳定性。该抑制剂在癌细胞模型和小鼠模型中均显示出显著的抑制效果，且具有良好的药代动力学特性。
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