Nature | 通过赖氨酸靶向和锌螯合实现AKT突变体选择性结合的抑制剂
王初课题组
2024-11-16 18:00
文章摘要
本文介绍了一种针对突变型AKT1（E17K）的选择性共价抑制剂的开发。背景：AKT1在癌症中常因基因突变而过度激活，成为药物开发的重要靶标。研究目的：开发一种能够选择性靶向突变型AKT1（E17K）的抑制剂。结论：作者通过计算建模和实验验证，成功开发了一种基于水杨醛的共价抑制剂，该抑制剂能够特异性地与AKT1（E17K）结合，并通过锌螯合增强其稳定性。该抑制剂在癌细胞模型和小鼠模型中均显示出显著的抑制效果，且具有良好的药代动力学特性。
本站注明稿件来源为其他媒体的文/图等稿件均为转载稿，本站转载出于非商业性的教育和科研之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如转载稿涉及版权等问题，请作者速来电或来函联系。
推荐文献
Issue Publication Information
DOI: 10.1021/apv008i002_2033340
Pub Date : 2026-01-23
Correction to “Expanding Horizons in Quantum Chemical Studies: The Versatile Power of MRSF-TDDFT”
DOI: 10.1021/acs.accounts.6c00063
Pub Date : 2026-02-04
A Prussian Blue-Derived Dual-Functional Precursor for High-Performance LFP/C Cathodes
DOI: 10.1021/acs.langmuir.5c06492
Pub Date : 2026-02-04
王初课题组
Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析.
2025-12-30
ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针.
2025-12-30
Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质.
2025-12-29
Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针.
2025-12-29
科研回忆录 | 秦为：我的博士后经历回忆.
2025-12-26
最新文章
ACS Chem. Biol. | 靶向OTUB1的共价多肽探针
2025-12-30
Nat. Commun. | 半胱氨酸-赖氨酸可断裂交联探针实现细胞蛋白质组互作解析
2025-12-30
Angew. Chem. Int. Ed. | 捕获焦谷氨酸化修饰的化学探针
2025-12-29
Nat. Chem. Biol. | 利用深度学习设计多功能基序蛋白质
2025-12-29
京公网安备 11010802042870号
