《科学》重磅：攻克“不可成药”靶点，新策略将效力提升10倍以上！有望带来通用型癌症疗法

本文介绍了一项关于KRAS突变致癌基因的研究突破，该研究由勃林格殷格翰和英国邓迪大学的合作团队完成，并发表在《科学》杂志上。KRAS是人类癌症中最常见的突变致癌基因之一，涉及多种癌症类型，但由于其蛋白表面光滑，缺乏结合口袋，长期以来被认为是“不可成药靶点”。研究团队设计了一种名为ACBI3的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC），能够降解并灭活17种最常见的KRAS突变体中的13种，包括最常见的KRASG12D。与传统的靶向抑制相比，ACBI3的效力提升了10倍以上，并在小鼠实验中有效抑制了肿瘤生长。这一发现为开发针对KRAS驱动癌症的通用型疗法提供了新的途径。