郑州大学代兴杰/陈小兵/王博/王树武J. Med. Chem.：激活胃癌免疫反应的2-芳基-4-胺基喹唑啉类LSD1抑制剂发现

本文报道了郑州大学代兴杰、陈小兵、王博和王树武团队在Journal of Medicinal Chemistry上发表的研究成果，题为“Discovery of 2-Aryl-4-Aminoquinazolin-Based LSD1 Inhibitors to Activate Immune Response in Gastric Cancer”。研究背景为LSD1（组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1）在多种肿瘤中过表达，已成为抗肿瘤药物的重要靶点。研究目的在于开发新型LSD1抑制剂，以激活胃癌的免疫反应。研究结论表明，设计合成的2-芳基-4-胺基喹唑啉类LSD1抑制剂，特别是化合物Z-1，表现出优异的LSD1抑制活性和选择性，能够显著降低胃癌细胞中PD-L1的表达，增强T细胞的杀伤作用，并在体内显示出良好的抗肿瘤活性。该研究为胃癌免疫治疗提供了新的先导化合物。