JACS | 南开大学鲁照永团队实现了首个十九碳picrotoxane天然产物的全合成

本文介绍了南开大学鲁照永团队在化学合成领域的重要突破，成功实现了首个十九碳picrotoxane天然产物picrodendrin L的全合成。背景方面，picrotoxanes是一类具有顺式双环[4.3.0]壬烷核心骨架和高度氧化态的天然产物，以其作为GABA受体拮抗剂而闻名，是神经生物学研究的关键工具分子。然而，此前化学合成主要集中于十五碳结构，更复杂的十九碳picrotoxane天然产物的合成未有报道。研究目的在于填补这一空白，通过创新合成策略实现picrodendrin L的首次全合成。结论显示，研究团队利用Danheiser环戊烯合成反应高效构建了核心骨架，并通过麻生明氧化、卤代内酯化反应及羟醛反应等步骤，完成了桥环内酯、螺环内酯及最后两个碳原子的引入，精准控制了所需的氧化态。这一成果不仅为其他十九碳picrotoxane家族成员的合成奠定了基础，也为深入探索其生物学功能提供了支持。该研究获国家自然科学基金等多项资助，由博士研究生柯佳担任第一作者，鲁照永研究员为通讯作者。