新疆师范大学刘晨江/新疆大学张永红团队封面文章 | 咔唑与吲哚啉的位点选择性 C-H 卤化

本文报道了新疆师范大学刘晨江教授和新疆大学张永红教授团队在咔唑与吲哚啉的位点选择性C-H卤化反应方面的研究成果。背景方面，咔唑和吲哚啉是重要的含氮杂环骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，但传统卤化方法存在位点选择性差、过度卤化等问题。研究目的是开发温和、高效、实用的可控卤化策略。通过调控反应条件和底物，成功实现了多种卤化产物，包括咔唑的C-3单溴代、C-1,6和C-3,6二溴代，吲哚啉的C-5溴代以及C-7和C-1氯代。该方法具有底物适用范围广、位点选择性优异、可规模化合成、试剂廉价、反应条件温和等优点。此外，产物可进一步衍生化为OLED关键材料和生物活性分子。研究团队还通过自由基捕获实验和动力学同位素效应等手段揭示了反应机理。结论表明，该策略为卤代含氮杂环化合物的精准合成提供了新颖高效的途径。