宜春学院张昌源团队ADSC：Tf₂O介导的烯胺酮、酰基乙腈与乙酸铵多组分反应构建5,6-二氢苯并[h]喹啉

本文报道了宜春学院张昌源团队开发的一种新型合成方法，针对5,6-二氢苯并[h]喹啉骨架传统合成方法存在的原子经济性低、官能团兼容性有限等问题。研究背景表明，该骨架广泛存在于天然产物和药物中，具有重要生物活性。研究目的旨在建立一种简洁、高效且无需过渡金属的合成新策略。研究结论显示，通过使用三氟甲磺酸酐（Tf₂O）作为温和活化试剂，成功实现了烯胺酮、酰基乙腈与乙酸铵的三组分一锅法[3+2+1]环化反应，高效构建了5,6-二氢苯并[h]喹啉类化合物。该方法具有操作简单、底物适用范围广、官能团耐受性好、可规模化等优点，并能根据烯胺酮结构差异实现发散性合成。机理研究阐明了Tf₂O活化引发的乙烯基亚胺中间体途径。该工作为药物发现和功能材料开发提供了实用合成工具。