【Angew. Chem.】瑞士洛桑联邦理工学院Jerome Waser课题组：醇导向实现共轭烯炔的碳胺化反应

瑞士洛桑联邦理工学院Jerome Waser课题组开发了一种钯催化共轭烯炔的分子间碳胺化反应，通过游离醇导向基团实现了芳胺与芳基三氟甲磺酸酯对烯炔的选择性1,4-偶联，直接合成了一系列高度官能团化的联烯胺衍生物。该研究背景是过渡金属催化碳胺化反应在构建含氮砌块中的重要作用，但烯炔的碳胺化反应因中间体稳定性问题而研究较少。研究目的是开发一种高效、选择性好的方法，克服现有方法的底物范围窄等局限性。结论表明，该反应具有广泛的底物适用性和优异的官能团兼容性，所得联烯可进一步转化为二氢吡喃、3-吡咯啉等杂环。值得注意的是，使用伯芳胺时还可进行二次碳胺化反应，构建多官能团化3-吡咯啉杂环。该方法为联烯的合成及杂环的构建提供了新策略，并展示了通过酸介导环化、氢胺化、串联碳胺化等转化的实用性。