【Org. Lett.】贵州医科大学赵永龙/何彬课题组：铋催化C2-螺环丙基吲哚啉-3-酮与羰基化合物的[3+2]环加成构建螺[呋喃-3,2'-吲哚啉]-3'-酮

背景：螺环结构，特别是C2-螺氧化吲哚骨架，在药物发现中具有重要意义，但含氧螺环（如螺[呋喃-3,2'-吲哚啉]-3'-酮）的合成方法有限且存在挑战。研究目的：贵州医科大学赵永龙/何彬课题组旨在开发一种新方法，利用铋催化C2-螺环丙基吲哚啉-3-酮与羰基化合物的[3+2]环加成反应，高效构建螺[呋喃-3,2'-吲哚啉]-3'-酮类化合物。结论：该研究首次实现了铋催化的上述环加成反应，在温和条件下合成了73个目标产物，收率最高达91%，非对映选择性>20:1。反应底物适用范围广，兼容多种醛和酮，并通过机理实验证实了SN2型亲核反应路径。该策略为C2-螺环吲哚-3-酮类骨架的构建提供了新思路。