Org. Lett. | 基于吡啶导向的点击反应区域和对映选择性构建C−N轴手性的N-三唑基-α-咔啉

ACS美国化学会 2026-03-21 09:00
文章摘要
背景:α-咔啉是多种天然产物和药物分子的核心骨架,但具有C−N轴手性的α-咔啉因其低旋转能垒而合成挑战大。研究目的:开发一种以吡啶为导向基的不对称点击反应,区域和对映选择性构建C−N轴手性的N-三唑基-α-咔啉。结论:该铑催化点击反应成功合成了首例C−N轴手性α-咔啉衍生物,产率高达98%,对映选择性高达99%,底物范围广,条件温和,并通过DFT计算阐明了选择性控制机制,为轴手性化合物的合成与应用提供了新策略。
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Issue Publication Information
DOI: 10.1021/apv008i005_2053201 Pub Date : 2026-03-13
IF 4.7 2区 化学 Q2 ACS Applied Polymer Materials
ACS美国化学会
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