「国家杰青」张俊良领衔！复旦大学张展鸣Nature子刊 | 对映选择性 β-H 消除反应不对称合成杂原子桥联 [3.2.1] 辛烷骨架！
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2026-03-14 08:30
文章摘要
背景：托品烷及其相关的桥联双环体系是药物发现中重要的骨架，但手性3-芳基托品烷的对映选择性合成方法仍待发展。研究目的：开发一种通过钯/Ming-Phos催化的对映选择性β-H消除反应，从廉价托品酮出发合成手性托品烷和氧杂托品烷骨架的方法。结论：该方法实现了对映选择性β-H消除，具有良好的官能团耐受性和对映选择性控制，成功合成了治疗阿尔茨海默病的药物和单胺转运体配体，并展示了产物的生物活性潜力。
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