广东药科大学冯鹏举/张尚师团队在ACS Catalysis发表氧化锍叶立德化学转化的最新研究成果

背景：氧化锍叶立德是一类重要的有机合成中间体，作为温和高效的卡宾前体，在合成化学中应用广泛。广东药科大学冯鹏举/张尚师团队长期致力于开发其新试剂与新反应。研究目的：该研究旨在拓展氧化锍叶立德的新型化学转化，发展一种新型催化环化反应，以构建具有生物活性的杂环骨架。结论：团队成功开发了Cp*Rh(III)催化的C-H活化/[4+1]环化反应，首次将双环[1.1.0]丁烷从C3合成子转化为C1合成子，高效合成了茚满酮和咪唑并[1,5-a] indolone等杂环化合物。机理研究结合DFT计算明确了以Rh-卡宾为核心的反应路径。所合成的部分化合物展现出显著的抗肿瘤活性（如对A549细胞的IC50为12.5μM），并初步揭示了其通过抑制EMT、诱导凋亡等机制发挥作用，为药物研发提供了新先导化合物。