【前沿进展】专家点评Cell | “化敌为友”——刘翔宇团队揭示G蛋白偶联受体活性调节新模式

背景：G蛋白偶联受体（GPCR）是重要的药物靶点，其下游G蛋白和β-arrestin信号通路传统上被认为相互竞争，导致药物开发中面临副作用等问题。研究目的：清华大学刘翔宇团队旨在探索GPCR活性调控的新机制，以指导开发具有全新药理性质的药物。结论：该研究通过新型筛选方法（SPS）鉴定出临床药物阿扎那韦作为通用型正向别构调节剂，能促进GPCR-G蛋白-β-arrestin超级复合物的形成，实现两类信号蛋白“化敌为友”的共存，揭示了GPCR信号转导的“桥接信号转导”新模式，为药物研发提供了新思路。