西湖大学邓力团队：高效构建功能化 BCH 和 BCO 骨架

背景：在药物开发中，用富含C(sp³)的三维碳环结构替代平面苯环的“逃离平面”理念具有重要意义，其中桥联双环骨架如双环[2.1.1]己烷（BCH）和双环[4.1.1]辛烷（BCO）是备受关注的苯环非平面生物电子等排体。研究目的：西湖大学邓力团队旨在发展一种高效合成功能化BCH和BCO骨架的新方法。结论：该团队开发了一种路易斯酸催化的形式环加成反应，利用烯丙基硅烷或2-乙烯基烯丙基硅烷与双环[1.1.0]丁烷进行[2π + 2σ]或[4π + 2σ]环加成，可化学选择性地合成BCH或BCO。该方法条件温和、底物范围广，且产物中的硅基可进一步转化，实现了烯烃的“无痕”活化，为获取三维芳香环替代物及拓展环加成应用提供了新途径。