郑州大学郝新奇/张田原Science子刊 | 吡啶衍生物与多种烷基溴的高区域选择性和高产率的C4位烷基化！

背景：吡啶及其衍生物在天然产物、药物和功能材料中至关重要，但传统的直接C-H官能化方法（如Minisci反应）在实现C4位高区域选择性烷基化方面面临挑战，常产生混合物或需要多步预活化。研究目的：郑州大学郝新奇、张田原团队旨在开发一种高效、通用的方法，实现吡啶衍生物与烷基溴的高区域选择性和高产率C4位烷基化，以克服电化学方法中因还原电位相近导致的副反应问题。结论：通过引入三甲基氯硅烷作为助剂，原位生成N-三甲基甲硅烷基吡啶鎓盐，增强吡啶缺电子性，使其优先还原，从而实现了高区域选择性和高产率的C4烷基化。该方法底物普适性广，可扩展至序列官能化，为合成多取代吡啶提供了新途径，具有重要应用价值。