【前沿进展】Nat Chem Biol | 李祥/李歆/汪卫平/李海涛联合开发首个靶向ATAC复合物的特异性抑制剂 为肺癌治疗提供新策略
细胞世界
2026-01-13 17:05
文章摘要
背景：染色质修饰如组蛋白乙酰化是基因调控核心，ATAC组蛋白乙酰转移酶复合物异常激活与癌症相关，但其与SAGA复合物共享催化亚基，传统方法难以精准靶向。研究目的：开发靶向ATAC复合物特异性亚基YEATS2的高选择性化学抑制剂，以解析ATAC功能并为肺癌治疗提供新策略。结论：研究成功设计出抑制剂LS-170，能特异性阻断YEATS2与染色质结合，在细胞和小鼠模型中有效抑制非小细胞肺癌生长，验证了“靶向复合物特异性阅读器”策略的可行性，为开发表观遗传药物奠定基础。
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