中山大学赵晓丹团队:一种高效的布朗斯特酸催化体系
化学谷
2026-01-12 09:00
文章摘要
背景:亲电试剂促进的烯烃环化是构建杂环化合物的高效策略,杂环骨架在药物和生物活性分子中广泛存在,但叔碳亲电试剂因反应活性低而极具挑战。研究目的:中山大学赵晓丹团队旨在发展一种高效的布朗斯特酸催化体系,以突破叔碳亲电试剂在催化烯烃环化中的限制。结论:该团队以1-金刚烷醇为叔碳正离子前体,在三氟甲磺酸催化下,成功实现了含羧基、磺酰胺或羟基的烯烃的高区域和立体选择性环化,生成多种金刚烷基化杂环,产率良好,产物可转化为具有抗甲型流感活性的衍生物,DFT计算与实验揭示了反应可行的关键因素,为新型亲电环化反应设计提供了启示。
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