东北师范大学郑光范/张前课题组:可见光催化的延迟芳基迁移策略实现芳香胺的ipso-, para-精准双官能化

研之成理 2026-01-11 08:00
文章摘要
背景:多取代芳烃骨架在药物和化学品中至关重要,但实现其原位(ipso-)与对位(para-)双官能化因位点距离远而长期缺乏有效方法,且苯胺类底物难以活化。研究目的:东北师范大学郑光范/张前团队旨在开发一种新策略,通过可见光催化实现芳香胺的ipso-和para-位精准双官能化,以克服现有方法的局限。结论:该研究提出了“延迟芳基迁移”策略,利用二氧化硫捕获Meisenheimer中间体,抑制经典自由基迁移,首次实现了烯烃取代苯胺衍生物中惰性C–N键与对位C–H键的协同活化。该方法具有优异位点选择性和广泛底物兼容性,已成功应用于天然产物修饰和克级合成,为芳环多位点编辑提供了新途径,在药物研发中展现出应用潜力。
东北师范大学郑光范/张前课题组:可见光催化的延迟芳基迁移策略实现芳香胺的ipso-, para-精准双官能化
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