中国药科大学何玉立团队：镍催化的C(sp3)–O偶联

背景：立体异构C–O键广泛存在于药物和天然产物中，传统醚化方法存在局限，而金属催化的对映体汇聚C–O键构建主要局限于π活化的亲电试剂，从外消旋烷基亲电试剂出发实现高对映选择性C(sp³)–O键构建是长期挑战。研究目的：中国药科大学何玉立团队旨在开发一种通用方法，实现外消旋仲烷基卤化物与羟肟酸的高对映选择性烷基化，以构建手性含氧结构。结论：该团队报道了一种镍(II)催化的对映体收敛SN2型烷基化反应，通过动态动力学拆分和卤化物驱动的底物外消旋化，在温和、耐空气且耐湿的条件下高效合成对映体富集的羟肟酸酯，方法兼容性好，并成功应用于生物活性分子关键中间体的制备，为后期立体选择性C–O键构建提供了通用平台。