纽约大学刁天宁实验室:一种新型配体ProPhos
化学谷
2026-01-07 09:00
文章摘要
背景:在含杂芳环的活性药物成分构建中,钯催化的Suzuki–Miyaura偶联反应是常用方法,但镍催化版本因催化剂用量高、反应慢、底物范围有限等问题而工业应用受限。研究目的:纽约大学刁天宁实验室开发新型配体ProPhos,旨在解决上述挑战,系统研究其骨架的电子与空间效应以优化性能。结论:研究发现羟基取代基具有普适促进作用,给电子基团可提升活性,而空间位阻增加不利反应;优化后的配体ProPhos*成功应用于难实现的杂芳环偶联,证明镍催化体系在低用量下具备高活性和稳定性,为药物合成提供了可行方案。
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