铜催化,Science!
研之成理
2025-12-20 22:33
文章摘要
背景:正电子发射断层扫描(PET)作为现代医学诊断与研究的重要工具,其发展依赖于新型示踪剂的创新,尤其是碳-11和氟-18标记的示踪剂。然而,现有标记方法存在局限性,难以在非活化C(sp3)位点高效引入放射性标记的三氟甲基(CF3)基团,限制了PET技术的潜力。研究目的:本文旨在开发一种通用方法,通过铜催化和光氧化还原催化,在C(sp3)位点实现后期安装[18F]CF3或[11C]CF3基团,以拓展PET示踪剂的合成范围。结论:该方法成功应用于超过50种复杂分子和药物制剂的标记,包括合成长期寻求的放射性配体[18F]SL25.1188和[18F]PS13,展现出高效、普适的特点,为PET成像领域提供了新工具,有望推动新型示踪剂的开发和应用。
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