Scalable Atroposelective Synthesis of MRTX1719 (2)
有机合成与工艺文献分享
2025-11-25 07:30
文章摘要
本文背景为药物MRTX1719的规模化合成工艺开发,研究目的是寻找经济高效的合成路线替代原有繁琐昂贵的制备方法。通过优化卤化反应条件,使用SO2Cl2/AlCl3/I2体系替代BF3•H2O,实现了1,4-二氟苯的选择性氯代;在氰化反应中采用CuCN/DMF体系显著提高了反应效率。最终结论表明,该工艺成功开发出以廉价易得的环丙基甲基酮为起始原料的优化路线,为MRTX1719的工业化生产提供了可行方案。
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