董广斌团队：“酚羟基的跳跃” 芳烃 1,2-氧迁移反应

本文聚焦酚羟基在芳环上的位置调控对药物活性的关键影响。研究背景指出酚类结构在62%的小分子药物中存在，其氧原子位置变化可显著改变药理活性，如喜树碱和吗啡烷衍生物的活性提升案例。研究目的是开发高效的芳香氧基迁移方法，突破现有策略局限于给电子基对位取代酚的瓶颈。董广斌团队通过钯/降冰片烯协同催化，实现了多种电子特性和取代模式下的完全区域选择性1,2-氧迁移，尤其擅长邻位取代底物，并创新性提出“羟基扫描”概念。结论表明该方法在三种活性化合物中成功完成后期修饰，为复杂分子优化提供了通用工具。