Nat. Commun. | DCAF16募集型靶向分子胶的选择性降解BRD9
王初课题组
2025-11-07 20:00
文章摘要
本文研究背景是分子胶理性设计面临挑战，传统E3连接酶配体发现存在瓶颈。研究目的是开发新型靶向分子胶降解剂，通过共价招募DCAF16实现BRD9的选择性降解。研究结论表明，化合物AMPTX-1能高效选择性降解BRD9，其作用机制是通过BRD9模板效应精准靶向DCAF16-Cys58位点，形成三元复合物驱动泛素化降解，且在体内实验中证实降解效果，具备良好类药性特征，为传统CRBN/VHL-PROTAC体系提供了有效替代方案。
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