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Manufacture of the Core of Adagrasib (MRTX849) （3）

有机合成与工艺文献分享 2025-10-24 08:08
文章摘要
本文主要研究Adagrasib核心结构的制造工艺优化。背景涉及有机合成中Dieckmann缩合反应的应用，旨在解决反应过程中副产物生成的问题。研究目的是通过溶剂选择（甲苯与THF对比）和加料方式优化（反向添加），减少二聚体副产物9的形成，并改进淬灭条件以避免原料5的回升。结论表明，使用LiHMDS/THF体系可显著降低副产物至1.5%以下，反向淬灭策略有效维持产物1的稳定性，为药物合成提供了可靠工艺方案。
Manufacture of the Core of Adagrasib (MRTX849) （3）
查看文献： Process Development and Manufacture of the Core Starting Material of Adagrasib (MRTX849)
查看期刊： Organic Process Research & Development
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