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铜催化，Nature！

研之成理 2025-10-20 08:00
文章摘要
本研究针对胺类化合物在药物化学中普遍存在但难以直接功能化的问题，开发了一种通用的铜催化脱氨交叉偶联策略。通过胺与硼烷原位配位活化生成胺配位硼自由基，利用其β-断裂特性克服C(sp³)-N键活化难题，释放的烷基自由基可与碳、氮、氧、硫等多种亲核试剂偶联。该方法适用于一级、二级和三级胺，实现了胺向多种官能团的直接转化，并在复杂药物分子的后期精准编辑中展现出强大应用价值，为药物发现提供了高效新工具。
铜催化，Nature！
查看文献： Deaminative cross-coupling of amines by boryl radical β-scission.
查看期刊： Nature
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