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【JACS】加州大学John F. Hartwig课题组：铱催化伯胺C(sp³)−H 的选择性硅烷化反应

CBG资讯 2025-10-16 10:53
文章摘要
背景：1,2-氨基醇是天然产物和药物中常见的重要结构单元，现有合成方法存在局限性。研究目的：开发无需导向基团的伯胺C(sp³)-H键直接官能团化方法，实现1,2-氨基醇的高效合成。结论：成功开发了铱催化的区域和立体选择性C(sp³)-H硅烷化反应，使用磺酰胺保护基和新型手性配体，可高效构建硅杂吡咯烷中间体，经氧化后转化为1,2-氨基醇。该反应具有广泛的底物适用性、优异的位点选择性和对映选择性，机理研究表明C-H键氧化加成是决速步骤。
【JACS】加州大学John F. Hartwig课题组：铱催化伯胺C(sp³)−H 的选择性硅烷化反应
查看文献： Iridium-Catalyzed, Regio- and Stereoselective Silylation of Primary and Secondary C(sp3)–H Bonds in Primary Amines
查看期刊： Journal of the American Chemical Society
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