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董广彬，Nature Chemistry！

纳米人 2025-10-16 09:27
文章摘要
本文针对药物化学中核心骨架多样化存在的合成路线繁琐和骨架编辑方法受限等问题，提出利用1,2-氧杂硼烷作为多功能分子平台的新策略。研究通过软烯醇化/6π-电环化方法高效合成1,2-氧杂硼烷，并实现其C-H功能化和转化为多种芳烃、杂芳烃及非芳香杂环。该方法可从单一中间体快速制备含立普妥取代基的不同核心结构类似物，显著简化传统耗时费力的独立合成过程，为药物先导优化和构效关系研究提供高效途径。
董广彬，Nature Chemistry！
查看文献： Core diversification using 1,2-oxaborines as a versatile molecular platform.
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