兰州大学硕士生第一作者在Nature Communications发表研究成果，从“平面困局”到“立体突围”

背景：现代药物化学中，苯环等平面型芳香结构广泛存在，但易导致药物分子溶解度低、代谢稳定性差和靶点选择性不佳等问题。为突破这一“平面困局”，药物化学界提出“逃离平面”理念，倡导引入三维立体结构以改善药物性能。双环[2.1.1]己烷（BCHs）作为三维生物电子等排体，具有与苯环相似的电子特性，但高对映选择性合成面临挑战。研究目的：针对BCHs不对称合成依赖过渡金属催化剂、条件苛刻、操作复杂等问题，兰州大学许鹏飞课题组旨在开发一种高效、高立体选择性的温和合成方法。结论：该研究发展了一种超分子亚胺离子催化不对称[2π+2σ]环加成反应，在室温、空气条件下实现α,β-不饱和醛与双环[1.1.0]丁烷的高效偶联，构建高对映选择性BCHs骨架。该方法无需金属催化剂和惰性气体保护，具有操作简便、条件温和、底物兼容性广等优点，为三维分子构建和药物研发提供了可持续的手性合成平台。